रोज़ुवास्तीन के बारे में क्या जानना है

Rosuvastatin (ब्रांड नाम Crestor, AstraZeneca द्वारा विपणन) सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली स्टेटिन दवाओं में से एक है। अन्य स्टैटिन की तरह, एक व्यक्ति के रक्त लिपिड स्तर में सुधार करने और हृदय संबंधी जोखिम को कम करने के लिए रोसुवास्टेटिन निर्धारित है।

पहले दशक के दौरान या ताकि रसेवास्टेटिन बाजार में था, इसे व्यापक रूप से "तीसरी पीढ़ी के स्टेटिन" के रूप में जाना जाता था, और इसलिए यह अधिक प्रभावी होने के कारण और संभवतः अधिकांश अन्य स्टेटिन दवाओं की तुलना में कम प्रतिकूल प्रभाव पैदा करता है। जैसे-जैसे साल बीतते जा रहे हैं और जैसे-जैसे नैदानिक ​​परीक्षणों से सबूत जमा होते गए हैं, इस विशिष्ट स्टेटिन के लिए शुरुआती उत्साह का अधिकांश भाग मॉडरेट हो गया है।

अधिकांश विशेषज्ञ अब रसूवस्तिन के सापेक्ष जोखिमों और लाभों को काफी हद तक अन्य मूर्तियों के समान मानते हैं। हालांकि, कुछ नैदानिक ​​परिस्थितियां हैं जिनमें रोसुवास्टेटिन को प्राथमिकता दी जा सकती है।

रोसुवास्टेटिन का उपयोग

स्टैटिन ड्रग्स को रक्त कोलेस्ट्रॉल को कम करने के लिए विकसित किया गया था। ये दवाएं लिवर एंजाइम को हाइड्रॉक्सिमेथाइग्ल्यूटेरिल (एचएमजी) सीओए रिडक्टेस कहती हैं। एचएमजी सीओए रिडक्टेस जिगर द्वारा कोलेस्ट्रॉल के संश्लेषण में दर-सीमित भूमिका निभाता है।

एचएमजी सीओए रिडक्टेस को अवरुद्ध करके, स्टैटिन एलडीएल ("खराब") यकृत में कोलेस्ट्रॉल के उत्पादन को काफी कम कर सकते हैं, और इस प्रकार एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के रक्त स्तर को 60% तक कम कर सकते हैं। इसके अलावा, स्टैटिन कम रक्त ट्राइग्लिसराइड स्तर (लगभग 20-40%), और एचडीएल कोलेस्ट्रॉल ("अच्छा कोलेस्ट्रॉल") के रक्त स्तर में एक छोटी वृद्धि (लगभग 5%) का उत्पादन करते हैं।

हाल ही में विकसित PCSK9 अवरोधकों के अपवाद के साथ, स्टेटिन सबसे शक्तिशाली कोलेस्ट्रॉल को कम करने वाली दवाएं उपलब्ध हैं। इसके अलावा, कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाओं के अन्य वर्गों के विपरीत, नैदानिक ​​परीक्षणों से पता चला है कि स्टैटिन दवाएं स्थापित कोरोनरी धमनी रोग (सीएडी) वाले लोगों के दीर्घकालिक परिणामों में काफी सुधार कर सकती हैं, और सीएडी विकसित होने के मध्यम या उच्च जोखिम वाले लोग हैं ।

स्टैटिन भी बाद में दिल के दौरे के जोखिम को कम करते हैं, और सीएडी से मरने का जोखिम कम करते हैं। (नए PCSK9 अवरोधकों को अब नैदानिक ​​परिणामों में सुधार करने के लिए बड़े पैमाने पर आरसीटी में भी दिखाया गया है।)

स्टैटिन की इस क्षमता को क्लिनिकल परिणामों में सुधार करने के लिए सोचा जाता है, जिसके परिणामस्वरूप कम से कम कुछ गैर-कोलेस्ट्रॉल-कम होने वाले सभी लाभों में से कुछ हिस्सा होता है। एलडीएल कोलेस्ट्रॉल कम करने के अलावा, स्टैटिन में एंटी-इंफ्लेमेटरी गुण, एंटी-ब्लड क्लॉटिंग प्रभाव और पट्टिका-स्थिरीकरण गुण भी होते हैं। इसके अलावा, ये दवाएं सी-रिएक्टिव प्रोटीन के स्तर को कम करती हैं, समग्र संवहनी समारोह में सुधार करती हैं, और जीवन-धमकाने वाले हृदय अतालता के जोखिम को कम करती हैं।

यह बहुत संभावना है कि स्टैटिन दवाओं द्वारा प्रदर्शित नैदानिक ​​लाभ उनके कोलेस्ट्रॉल कम करने वाले प्रभावों और गैर-कोलेस्ट्रॉल प्रभावों के उनके विविध सरणी के संयोजन के कारण हैं।

कैसे अलग है Rosuvastatin?

रोसुवास्टेटिन एक नई, तथाकथित "तीसरी पीढ़ी" स्टेटिन दवा है। अनिवार्य रूप से, यह बाजार पर सबसे शक्तिशाली स्टेटिन दवा है।

इसकी सापेक्ष शक्ति इसकी रासायनिक विशेषताओं से निकलती है, जो इसे HMG CoA रिडक्टेस के लिए और अधिक मजबूती से बांधने की अनुमति देती है, इस प्रकार इस एंजाइम के अधिक पूर्ण निषेध को प्रभावित करती है। अणु के लिए अणु, रोसुवास्टेटिन अन्य स्टैटिन दवाओं की तुलना में अधिक एलडीएल-कोलेस्ट्रॉल-कम करता है। हालांकि, कोलेस्ट्रॉल-कम करने के समान परिमाण अधिकांश अन्य स्टैटिन की उच्च खुराक का उपयोग करके प्राप्त किया जा सकता है।

जब "गहन" स्टेटिन थेरेपी के लिए कोलेस्ट्रॉल के स्तर को जितना संभव हो सके उतना कम करने की आवश्यकता होती है, तो रोजवैस्टैटिन अपने चिकित्सकों के लिए दवा है।

रोसुवास्टेटिन की प्रभावशीलता

Rosuvastatin ने मुख्य रूप से दो नैदानिक ​​परीक्षणों के परिणामों के आधार पर, स्टेटिन दवाओं के बीच विशेष रूप से प्रभावी होने की प्रतिष्ठा प्राप्त की है।

2008 में, JUPITER के अध्ययन के प्रकाशन से हर जगह हृदय रोग विशेषज्ञों का ध्यान गया। इस अध्ययन में, 17,000 से अधिक स्वस्थ लोगों में, जिनके पास सामान्य रक्त एलडीएल कोलेस्ट्रॉल का स्तर था, लेकिन ऊंचा सीआरपी स्तर रोसवास्टेटिन या प्लेसिबो के 20 मिलीग्राम प्रति दिन प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक था।

फॉलो-अप के दौरान, लोगों को रोसुवास्टेटिन के लिए यादृच्छिक रूप से न केवल एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर और सीआरपी के स्तर में काफी कमी आई थी, बल्कि उनके हृदय की घटनाओं (दिल का दौरा, स्ट्रोक, जिसमें एक स्टेंट या बाईपास सर्जरी जैसी पुनरोद्धार की प्रक्रिया की आवश्यकता भी शामिल है) में काफी कम हृदय संबंधी घटनाएँ थीं। और दिल का दौरा स्ट्रोक, या हृदय की मृत्यु) का संयोजन, साथ ही साथ सभी-मृत्यु दर में कमी।

यह अध्ययन न केवल उल्लेखनीय था क्योंकि rosuvastatin ने स्पष्ट रूप से स्वस्थ लोगों में नैदानिक ​​परिणामों में काफी सुधार किया, बल्कि इसलिए भी क्योंकि इन लोगों ने नामांकन के समय कोलेस्ट्रॉल के स्तर को नहीं बढ़ाया था।

2016 में, HOPE-3 परीक्षण प्रकाशित किया गया था। इस अध्ययन ने एथेरोस्क्लेरोटिक संवहनी रोग के लिए कम से कम एक जोखिम कारक के साथ 12,000 से अधिक लोगों को नामांकित किया, लेकिन सीएडी से अधिक नहीं। प्रतिभागियों को रोसुवास्टेटिन या प्लेसेबो प्राप्त करने के लिए यादृच्छिक किया गया था। एक वर्ष के अंत में, रोसुवास्टेटिन लेने वाले लोगों को एक समग्र परिणाम समापन बिंदु (गैर-घातक दिल का दौरा या स्ट्रोक, या हृदय रोग से मौत) सहित एक महत्वपूर्ण कमी थी।

इन दोनों परीक्षणों में, रवुवास्टेटिन के यादृच्छिककरण ने उन लोगों के नैदानिक ​​परिणामों में काफी सुधार किया, जिनके एक या अधिक जोखिम कारक थे, लेकिन सक्रिय हृदय रोग के कोई संकेत नहीं थे।

यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि rosuvastatin को इन परीक्षणों के लिए चुना गया था, क्योंकि यह स्टैटिन दवाओं का सबसे अधिक गुणकारी नहीं था, लेकिन (कम से कम बड़े हिस्से में) क्योंकि ट्राइसेल्स को एस्ट्राज़ेनेका द्वारा प्रायोजित किया गया था, जो rosuvastatin के निर्माता थे।

अधिकांश लिपिड विशेषज्ञों का मानना ​​है कि इन परीक्षणों के परिणाम समान होते यदि किसी अन्य स्टैटिन का पर्याप्त खुराक पर उपयोग किया गया होता, और वास्तव में, स्टैटिन दवाओं के साथ चिकित्सा पर वर्तमान सिफारिशें आमतौर पर किसी भी स्टेटिन ड्रग्स के उपयोग की अनुमति देती हैं। खुराक पर्याप्त रूप से कोलेस्ट्रॉल-कम करने के समान स्तर को प्राप्त करने के लिए पर्याप्त है जैसा कि rosuvastatin की कम खुराक के साथ प्राप्त किया जाएगा। (इस सामान्य नियम का एक अपवाद तब होता है जब "गहन स्टेटिन थेरेपी" के लिए कहा जाता है। गहन स्टेटिन थेरेपी को उच्च-खुराक रोसवास्टेटिन या उच्च-खुराक एटोरवास्टेटिन या तो समझा जाता है, जो अगले-सबसे-पोटीन स्टेटिन उपलब्ध है।)

लेकिन क्योंकि rosuvastatin वास्तव में स्टेटिन था जो इन दो निर्णायक नैदानिक ​​परीक्षणों में उपयोग किया गया था, कई डॉक्टरों ने अपनी पसंद के स्टेटिन के रूप में rosuvastatin का उपयोग करने के लिए डिफ़ॉल्ट किया है।

वर्तमान संकेत

स्टैटिन थेरेपी को असामान्य रक्त लिपिड स्तर (विशेष रूप से, एलडीएल कोलेस्ट्रॉल और / या ट्राइग्लिसराइड के स्तर को कम करने के लिए) में सुधार लाने और हृदय रोग को रोकने के लिए संकेत दिया जाता है। स्टैटिन की स्थापना एथेरोस्क्लोरोटिक हृदय रोग वाले लोगों, मधुमेह वाले लोगों और उन लोगों के लिए की जाती है, जिनके हृदय रोग विकसित होने का 10 साल का जोखिम 7.5% से 10% से ऊपर है।

हालांकि, सामान्य तौर पर, स्टैटिन दवाओं को उनकी प्रभावशीलता के संदर्भ में विनिमेय माना जाता है और प्रतिकूल घटनाओं के कारण होने का जोखिम होता है, ऐसे समय हो सकते हैं जब रोसुवास्टेटिन को प्राथमिकता दी जा सकती है। विशेष रूप से, जब "उच्च-तीव्रता" स्टेटिन थेरेपी का उद्देश्य एलडीएल कोलेस्ट्रॉल को कम से कम संभव स्तरों तक पहुंचाना होता है, तो उनके संबंधित उच्च खुराक श्रेणियों में या तो रसोवैस्टेटिन या एटोरवास्टेटिन की सिफारिश की जाती है।

लेने से पहले

इससे पहले कि आप किसी भी स्टैटिन दवा निर्धारित करें, आपका डॉक्टर कार्डियोवास्कुलर रोग के विकास के आपके जोखिम का अनुमान लगाने के लिए एक औपचारिक जोखिम मूल्यांकन करेगा और आपके रक्त के लिपिड स्तर को मापेगा। यदि आपके पास पहले से ही हृदय रोग है या इसे विकसित करने का खतरा काफी बढ़ गया है, तो आपका डॉक्टर संभवतः स्टैटिन दवा की सिफारिश करेगा।

अन्य आमतौर पर निर्धारित स्टैटिन ड्रग्स में एटोरवास्टेटिन, सिमवास्टैटिन, फ्लुवास्टेटिन, लवस्टैटिन, पिटवास्टेटिन और प्रवास्टैटिन शामिल हैं।

यू.एस. में रोसुवास्टेटिन का ब्रांड नाम रूप क्रेस्टर, काफी महंगा है, लेकिन रोसुवास्टेटिन के सामान्य रूप अब उपलब्ध हैं। यदि आपका डॉक्टर चाहता है कि आप रोसुवास्टेटिन लें, तो पूछें कि क्या आप जेनेरिक का उपयोग कर सकते हैं।

स्टैटिन का उपयोग उन लोगों में नहीं किया जाना चाहिए जिन्हें स्टैटिन या उनके किसी अवयव से एलर्जी है, जो गर्भवती हैं या स्तनपान कर रहे हैं, जिन्हें यकृत की बीमारी या गुर्दे की विफलता है, या जो अत्यधिक मात्रा में शराब पीते हैं। अध्ययन से पता चलता है कि 10 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में रोसवास्टेटिन का सुरक्षित रूप से उपयोग किया जा सकता है।

रोसुवास्टेटिन की खुराक

जब rosuvastatin का उपयोग ऊंचा एलडीएल कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए किया जा रहा है, तो आमतौर पर कम खुराक शुरू होती है (प्रति दिन 5 से 10 मिलीग्राम) और हर महीने या दो को आवश्यकतानुसार ऊपर की ओर समायोजित किया जाता है। पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया वाले लोगों में, डॉक्टर आमतौर पर कुछ हद तक उच्च खुराक (प्रति दिन 10 से 20 मिलीग्राम) के साथ शुरू करते हैं।

जब मध्यम ऊंचाई के जोखिम वाले लोगों में हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए रोसुवास्टेटिन का उपयोग किया जा रहा है, तो शुरुआती खुराक आमतौर पर प्रति दिन 5 से 10 मिलीग्राम है। जिन लोगों में जोखिम अधिक माना जाता है (विशेष रूप से, उनके 10 साल के जोखिम को 7.5% से अधिक होने का अनुमान है), उच्च-तीव्रता चिकित्सा अक्सर शुरू होती है, जिसमें प्रति दिन 20 से 40 मिलीग्राम होता है।

यदि पहले से ही स्थापित हृदय रोग वाले व्यक्ति में अतिरिक्त हृदय संबंधी घटनाओं के जोखिम को कम करने के लिए रोसुवास्टेटिन का उपयोग किया जा रहा है, तो आमतौर पर प्रति दिन 20 से 40 मिलीग्राम की खुराक के साथ गहन उपचार लगाया जाता है।

एचआईवी / एड्स के लिए साइक्लोस्पोरिन या ड्रग्स लेने वाले लोगों में, या कम गुर्दा समारोह वाले लोगों में, रोसुवास्टेटिन की खुराक को नीचे की ओर समायोजित करने की आवश्यकता होती है, और आमतौर पर प्रति दिन 10 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए।

एशियाई मूल के लोग स्टैटिन दवाओं के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं और साइड इफेक्ट के लिए अधिक प्रवण होते हैं। आम तौर पर यह सिफारिश की जाती है कि रोजुवास्टेटिन को प्रतिदिन 5 मिलीग्राम से शुरू किया जाए और धीरे-धीरे एशियाई रोगियों में बढ़ाया जाए।

Rosuvastatin प्रति दिन एक बार लिया जाता है, और इसे सुबह या रात में लिया जा सकता है। अन्य स्टैटिन दवाओं में से कई के विपरीत, अंगूर के रस का मामूली मात्रा में पीने से रोसुवास्टेटिन पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है।

Rosuvastatin के साइड इफेक्ट

Rosuvastatin विकसित होने के तुरंत बाद के वर्षों में, कई विशेषज्ञों ने कहा कि स्टैटिन के साइड इफेक्ट्स को rosuvastatin के साथ कम स्पष्ट किया जाएगा, बस इसलिए कि कम खुराक का उपयोग पर्याप्त कोलेस्ट्रॉल की कमी को प्राप्त करने के लिए किया जा सकता है। इसी समय, अन्य विशेषज्ञों ने दावा किया कि स्टैटिन के दुष्प्रभाव इस दवा से बढ़ेंगे, क्योंकि यह अन्य स्टैटिन की तुलना में अधिक शक्तिशाली था।

बीच के वर्षों में, यह स्पष्ट हो गया है कि न तो सही था। ऐसा लगता है कि प्रतिकूल प्रभावों का प्रकार और परिमाण आमतौर पर रोसुवास्टेटिन के समान है, क्योंकि यह अन्य स्टैटिन दवाओं के साथ है।

स्टैटिन, एक समूह के रूप में, अन्य कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवाओं की तुलना में बेहतर सहन किया जाता है। 2017 में प्रकाशित एक मेटा-विश्लेषण में, जिसने 22 यादृच्छिक नैदानिक ​​परीक्षणों को देखा, केवल 13.3% लोगों ने एक स्टैटिन दवा को यादृच्छिक रूप से 4 वर्षों के भीतर साइड इफेक्ट के कारण दवा को बंद कर दिया, जबकि 13.9% लोगों ने प्लेसबो को यादृच्छिक किया।

फिर भी, स्टैटिन दवाओं के कारण अच्छी तरह से पहचाने जाने वाले दुष्प्रभाव हैं, और ये दुष्प्रभाव आमतौर पर रोसवास्टेटिन के साथ-साथ किसी भी अन्य स्टैटिन पर लागू होते हैं। इन दुष्प्रभावों में सबसे उल्लेखनीय हैं:

• मांसपेशियों से संबंधित प्रतिकूल घटनाएं। मांसपेशियों की विषाक्तता स्टैटिन के कारण हो सकती है। लक्षणों में मायलागिया (मांसपेशियों में दर्द), मांसपेशियों में कमजोरी, मांसपेशियों में सूजन, या (दुर्लभ, गंभीर मामलों में) rhabdomyolsls शामिल हो सकते हैं। Rhabdomyolysis गंभीर मांसपेशियों के टूटने के कारण तीव्र गुर्दे की विफलता है। अधिकतर मामलों में। मांसपेशियों से संबंधित साइड इफेक्ट्स को किसी अन्य स्टेटिन पर स्विच करके नियंत्रित किया जा सकता है। रोसुवास्टेटिन स्टैटिन दवाओं में से एक है जो अपेक्षाकृत कम मांसपेशियों की विषाक्तता का कारण बनता है। इसके विपरीत, लोवास्टैटिन, सिमवास्टेटिन, और एटोरवास्टेटिन मांसपेशियों की समस्याओं का कारण होते हैं।
• जिगर की समस्याएं। स्टैटिन लेने वाले लगभग 3% लोगों के रक्त में यकृत एंजाइम में वृद्धि होगी। इन लोगों में से अधिकांश में, वास्तविक जिगर की क्षति का कोई सबूत नहीं देखा जाता है, और एंजाइमों में इस छोटी ऊंचाई का महत्व स्पष्ट नहीं है। बहुत कम लोगों में, जिगर की गंभीर चोट बताई गई है; हालांकि, यह स्पष्ट नहीं है कि सामान्य आबादी की तुलना में स्टैटिन लेने वाले लोगों में जिगर की गंभीर चोट की घटना अधिक होती है। इस बात का कोई संकेत नहीं है कि रोसुवास्टेटिन अन्य स्टैटिन की तुलना में अधिक या कम यकृत के मुद्दों का उत्पादन करता है।
• संज्ञानात्मक बधिरता। यह धारणा कि स्टैटिन संज्ञानात्मक हानि, स्मृति हानि, अवसाद, चिड़चिड़ापन, आक्रामकता या अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभाव पैदा कर सकता है, लेकिन स्पष्ट रूप से प्रदर्शित नहीं किया गया है। एफडीए को भेजे गए मामले की रिपोर्ट के विश्लेषण में, एटोरवास्टेटिन, फ्लुवास्टेटिन, लवस्टैटिन, और सिमावास्टैटिन सहित लिपोफिलिक स्टेटिन दवाओं के साथ स्टैटिन से जुड़ी कथित संज्ञानात्मक समस्याएं अधिक सामान्य प्रतीत होती हैं। इस संभावित प्रतिकूल घटना के साथ रोसुवास्टेटिन सहित हाइड्रोफिलिक स्टेटिन ड्रग्स को कम बार फंसाया गया है।
• मधुमेह। हाल के वर्षों में, मधुमेह के विकास में एक छोटी सी वृद्धि स्टैटिन थेरेपी से जुड़ी हुई है। पांच नैदानिक ​​परीक्षणों के 2011 के मेटा-विश्लेषण से पता चलता है कि मधुमेह का एक अतिरिक्त मामला हर 500 लोगों में उच्च तीव्रता वाले स्टैटिन के साथ होता है। सामान्य तौर पर, जोखिम की इस डिग्री को तब तक स्वीकार्य माना जाता है जब तक कि स्टेटिन से समग्र हृदय जोखिम को काफी कम करने की उम्मीद की जा सकती है।

अन्य दुष्प्रभाव जो आमतौर पर स्टेटिन दवाओं के साथ सूचित किए गए हैं उनमें मतली, दस्त और जोड़ों का दर्द शामिल है।

सहभागिता

कुछ दवाएं लेने से रोसुवास्टेटिन (या किसी भी स्टेटिन) के साथ साइड इफेक्ट्स के विकास का खतरा बढ़ सकता है। यह सूची एक लंबी है, लेकिन सबसे उल्लेखनीय दवाओं में रोसुवास्टेटिन शामिल हैं:

• जेम्फिरोजिल, जो एक गैर-स्टेटिन कोलेस्ट्रॉल-कम करने वाला एजेंट है
• अमियोडेरोन, जो एक एंटी-अतालता की दवा है
• एचआईवी दवाओं के कई
• कुछ एंटीबायोटिक्स, विशेष रूप से क्लिथिथ्रोमाइसिन और इट्राकोनाज़ोन
• साइक्लोस्पोरिन, एक इम्यूनोसप्रेसेन्ट दवा

बहुत से एक शब्द

जबकि रोसुवास्टेटिन सबसे शक्तिशाली स्टैटिन उपलब्ध है, सामान्य तौर पर, इसकी प्रभावशीलता और विषाक्तता प्रोफ़ाइल अन्य सभी स्टैटिन के समान है। फिर भी, कुछ क्लिनिकल स्थितियां हैं जिनमें अन्य स्टैटिन दवाओं के मुकाबले रोसुवास्टेटिन को प्राथमिकता दी जा सकती है।